• Bruno Ferraz

Propriedades farmacológicas dos betabloqueadores


Os betabloqueadores são fármacos muito utilizados em diversas patologias na cardiologia. Possuem características próprias da classe e individuais, o que torna importantíssimo conhecermos bem essas substâncias para adequarmos a prescrição para cada tipo de paciente. Qual afirmativa é incorreta?:

A) O carvedilol é cardiosseletivo.

B) O nebivolol tem a característica de possuir um efeito vasodilatador por atuar na produção do óxido nítrico.

C) O pindolol possui atividade simpaticomimética intrínseca.

D) O propranolol é um betabloqueador lipossolúvel.

E) Atenolol e nadolol são eliminados pelo rim e requerem ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal.

RESPOSTA:

Os betabloqueadores pertencem a um grupo de drogas que diminui o efluxo simpático por antagonizar a ação das catecolaminas nos receptores beta no sistema nervoso central e na periferia. São agentes que possuem destaque na terapia da doença isquêmica coronariana. Reduzem a mortalidade no pós infarto do miocárdio e têm efeitos marcantes sobre a evolução de pacientes com insuficiência cardíaca congestiva. São também agentes antiarrítmicos e primeira escolha no controle da frequência ventricular na fibrilação atrial.

SELETIVIDADE:

A) Não seletivos: bloqueiam tantos os receptores adrenérgicos β1, encontrados principalmente no miocárdio, quanto os β2, encontrados no músculo liso, nos pulmões, nos vasos sanguíneos e em outros órgãos. Os efeitos adversos relacionados a esse grupo de medicamentos referem-se ao bloqueio beta-adrenérgico. O bloqueio no sistema nervoso central pode causar sedação, distúrbios do sono e depressão. Pode piorar o quadro clínico da doença pulmonar obstrutiva preexistente. Os betabloqueadores ainda podem mascarar crises de hipoglicemia, especialmente em pacientes diabéticos insulinodependentes, bem como sinais clínicos de hipertireoidismo. Finalmente, os betabloqueadores podem diminuir o rendimento físico, principalmente em atletas, e alterar o metabolismo glicídico e lipídico, aumentando triglicerídeos e diminuindo o HDL. Exs: PROPRANOLOL/ NADOLOL/ TIMOLOL. Um betabloqueador não seletivo, PINDOLOL, se destaca por apresentar atividade simpaticomimética intrínseca, agindo como um agonista adrenérgico parcial e, portanto, apresentando menos bradicardia e broncoconstrição que os demais betabloqueadores desta categoria.

B) Cardiosseletivos: bloqueiam apenas os receptores β1 adrenérgicos, presentes em maior parte no coração, no sistema nervoso e nos rins e, portanto, sem os efeitos de bloqueio periférico indesejáveis. No entanto, em doses muito altas podem também ter ação nos receptores β2. Exs: METOPROLOL/ATENOLOL/ESMOLOL/NEBIVOLOL/BISOPROLOL.

C) Ação vasodilatadora: manifesta-se por antagonismo ao receptor alfa-1 periférico, como o carvedilol e o labetalol, e por produção de óxido nítrico, como o nebivolol.

SOLUBILIDADE:

A lipossolubilidade determina o grau no qual um betabloqueador penetra na barreira hematoencefálica e assim leva aos efeitos colaterais no sistema nervoso central (SNC), tais como letargia, pesadelos, confusões e depressão. O propranolol é muito lipossolúvel, enquanto o metoprolol tem lipossolubilidade apenas moderada. Os hidrossolúveis, como o atenolol, têm menor penetração tissular, meia-vida mais longa e causam menos efeitos colaterais no SNC.

ß- BLOQUEADORES ESPECÍFICOS:

PROPRANOLOL :utilizado em várias situações , angina, infarto agudo do miocárdio, hipertensão,arritmias, profilaxia de enxaqueca,estados de ansiedade e tremor essencial. Entretanto, é não-seletivo, e por ser liposolúvel,possui alta penetração no sistema nervoso central e tem metabolismo hepático de primeira passagem extenso. Meia-vida curta.

ATENOLOL: Foi um dos primeiros agentes cardioseletivos e é uma das drogas mais usadas no pós infarto e na hipertensão .

BISOPROLOL: altamente seletivo dos receptores ß1. Usado na hipertensão e na insuficiência cardíaca. Utilizado no estudo CIBIS-2 sobre insuficiência cardíaca, em que houve uma grande redução não só na mortalidade total, mas também na morte súbita.

CARVEDILOL: não seletivo, vasodilatador, α-bloqueador com mecanismo de vasodilatação mediado por ação antioxidante. Utilizado na insuficiência cardíaca e na disfunção ventricular do pós infarto. Pode aumentar a sensibilidade à insulina.

LABETALOL: combinação de α e ß bloqueador. Em função do bloqueio α, produz vasodilatação, diminuição da resistência vascular e conseqüente diminuição da pressão arterial; em função do bloqueio ß, o coração é protegido das respostas reflexas indesejadas, tais como alterações do ritmo do rendimento cardíaco.

METOPROLOL: Cardioseletivo e muito bem estudado no infarto agudo do miocárdio. O tartarato de metoprolol é utilizado somente na hipertensão arterial sistêmica. O succinato é utilizado na insuficiência cardíaca.

NADOLOL: é de ação muito longa e hidrosolúvel. Não seletivo. É particularmente útil quando se quer um efeito antianginoso mais prolongado.

NEBIVOLOL: é um agente altamente seletivo que produz vasodilatação periférica mediada pela produção de óxido nítrico. Os metabólitos hepáticos são provavelmente responsáveis pela vasodilatação e pela meia-vida longa. Reverte a disfunção endotelial na hipertensão, o que pode explicar sua utilização para disfunção erétil em hipertensos.

SOTALOL: único betabloqueador não seletivo que pertence à classe III dos antiarrítmicos. Utilizado para tratamento de arritmias ventriculares e para manutenção do ritmo sinusal em pacientes com fibrilação atrial sintomática ou flutter atrial. É hidrossolúvel, excretado apenas pelos rins.

Portanto, a resposta incorreta é o item A: O carvedilol é cardiosseletivo.


Comentário por:


Nathalia Duarte Camisão

Título de Especialista em Cardiologia - SBC

Rotina da Unidade Cardiointensiva do Hospital Norte D'Or

Plantonista da Unidade Cardiointensiva do Hospital Barra D'Or

Residência Médica em Cardiologia e Clínica Médica

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